他氟前列素|Tafluprost 前列腺素类原料定制
英文名称：Tafluprost
中文名称： 他氟前列素
分子式： C25H34F2O5
分子量： 452.53
CAS： 209860-87-7
他氟前列素(Tafluprost)是一种新型PGF2衍生物,由旭硝子株式会社和参天制药株式会社联合开发,
于2008年6月30日在丹麦和德国批准上市,主要用于开角型青光眼或高眼压症的治疗,主要通过增加房水的巩膜色素膜外流达到降低眼内压、改变眼的颜色,因此是治疗青光眼及高眼压症的首选药物。
青光眼是一种由于眼内压增高而引起视盘(曾称视乳头)凹陷、视野缺损的严重眼病,是导致人类失明的三大致盲眼病之一,总人群发病率为1%,45 岁以后约为 2%。
最新研究显示,他氟前列素是一种 PGF2α氟化的类似物,其滴眼液是一种新型不含防腐剂的前列腺素类似物滴眼药，与其他含防腐剂的前列腺素类滴眼液一样,能有效降低患者的高眼压,且安全性高、耐受性好,成为临床上最有前景的治疗青光眼药。该药于2012年2月10 日得到美国 FDA 的上市批准,用于治疗开角型青光眼(open-angle glaucoma,OAG)或高眼压症。
他氟前列素一般合成路线是以科立内酯为原料,经过氧化反应、Hormer-Wadsworth-Emmons反应、氟代、水解、还原、wittig反应、酯化等反应得到。
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