利培酮
中文名称: 利培酮
中文同义词: 利培酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮;瑞司哌酮;瑞斯哌东;利哌利酮,利司环酮,利司培酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮;利哌利酮
英文名称: Risperidal
英文同义词: 4h-pyrido(1,2-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzi;soxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-2-methyl-;R-64766;RISPERDAL;RISPERIDAL;RISPERIDONE;BELIVON;3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号: 106266-06-2
分子式: C23H27FN4O2
分子量: 410.48
化学性质 从二甲基甲酰胺-异丙醇结晶,熔点170.0℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠,雄、雌狗(mg/kg):29.7,26.9,34.3,35.4,14.1,18.3静脉注射;82.1,63.1,113,56.6,18.3,18.3口服。
用途 有5HT2受体和D2受体的拮抗作用。用于急慢性精神分裂症。
用途 抗精神失常药
生产方法 4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶和间二氟苯在三氯化铝催化下,进行酰化,再用盐酸水解脱去哌啶环上的乙酰基,和羟胺反应后再碱催化环合,得到苯并异噁唑衍生物。4.4份该异噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮盐酸盐、8份碳酸钠和0.1份碘化钾,在二甲基甲酰胺中,于85-90℃加热,得利培酮,收率46%。