【中文名】阿苯达唑
【CAS NO】54965-21-8
【质量标准】CPV2010
【性状】阿苯达唑为白色或类白色粉末,无臭,无味,不溶于水,微溶于丙酮或氯仿。
【药理毒性】
阿苯达唑系苯并咪唑类衍生物,其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合,阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似,本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,吸收细胞完全变性,引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。
毒理试验表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响,对雌小白鼠也无致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,应用较大剂量(30mg/kg/日)时,可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。
【适用症】
本品为高效广谱驱虫新药,系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广,杀虫作用最强的一种。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性,而且对虫卵发育具有显著抑制作用。阿苯达唑是治疗寄生虫的,但对昆虫是无效的。
对寄生于动物体的各种线虫、血吸虫、绦虫以及囊尾蚴亦具有明显的驱除作用。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,也可用于家畜的驱虫。临床观察556例证明,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病,如脑型、皮肌型,显效率为80%以上,用于治疗旋毛虫病,总有效率达100%,疗效优于甲苯咪唑。
【用法与用量】
口服,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫,0.4g顿服。2周岁以上小儿单纯蛲虫、单纯蛔虫感染,0.2g顿服。
治疗囊虫病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天为1疗程。停药15~20天后,可进行第2疗程治疗。一般为2~3个疗程。必要时可重复治疗。
其它寄生虫如粪类圆线虫等,每天服400mg,连服6天。必要时重复给药1次。12岁以下小儿用量减半。服药前不需空腹或清肠,可嚼服、吞服或研碎后与食物同服。
【注意事项】
(1)少数病例有轻度头痛、头昏、恶心、呕吐、腹泻、口干、乏力等不良反应,不需处理可自行消失。
(2)2岁以下小儿及孕妇禁用。
(3)急性病、蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、癫痫等患者以及授乳妇女不宜应用。有严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者慎用。
(4)少数病人服药后可能在3~10日始出现驱虫效果。
(5)在治囊虫病过程中,部分患者会出现不同程度的头晕、头痛、发热、荨麻疹等反应,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染患者必须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察。必要时可酌情给予地塞米松,20%的甘露醇。对皮肌型囊虫病无须处理。
【规格】
1. 阿苯达唑片: ①100mg;②200mg。
2. 阿苯达唑胶囊:200mg。
3. 复方阿苯达唑片:每片含阿苯达唑67mg,噻嘧啶250mg。
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