中文名称: 米非司酮 中文同义词: 米非司酮;米非司酮(RU486);11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮;(1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮;含珠停;抗孕酮;米那司酮;息百虑 英文名称: Mifepristone 英文同义词: 11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-9-dien-3-one;11beta-[4-(n,n-dimethylamino)phenyl]-17alpha-(prop-1-ynyl)-delta4,9-estradiene;17-beta)-(11-bet;17beta)-11-[4-(dimethylamino)-phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-(11bet;17-beta-hydroxy-11-beta-(4-dimethylaminophenyl-1)-17-alpha-(prop-1-ynyl)oest;-17beta-ol-3-one;4,9-dien-3-one;r38486 CAS号: 84371-65-3 分子式: C29H35NO2 分子量: 429.59 使用方法 口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种: 种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。 第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。 第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。 闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。 中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。 注意事项 1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。 2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。 3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。 4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。 5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。 6、米非司酮应避光、密闭保存。 7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。 化学性质 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。 用途 新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
生产方法 方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。 方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
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