ABT869（利尼伐尼）

ABT869（利尼伐尼）

中文名称：N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
中文别名：利尼伐尼; N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;
英文名称：1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
英文别名：S1003_Selleck; Linifanib; Linifanib (ABT-869); Kinome_532; ABT 869;
CAS号：796967-16-3
分子式：C21H18FN5O
分子量：375.39900
精确质量：375.15000 PSA：95.83000 LogP：5.63080
密度：1.424 熔点：180-183ºC (dec.)
沸点：542.203ºC at 760 mmHg
折射率：1.766
溶解性：DMSO 75 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性：2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
含量：99.5%
用途：肝癌抗癌药（科学研究用）
Linifanib (ABT-869)是新型，有效的，ATP竞争性的VEGFR/PDGFR抑制剂，抑制KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ时，IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 和 66 nM ,作用于对突变激酶具有依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。
体内研究：Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应，ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1，抑制肿瘤生长，ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤，微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型，Cmax和AUC24 小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

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