多潘立酮详细信息
一、
中文名称:多潘立酮 中文别名:5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮; 多帕立酮; 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;
英文名称:Domperidone 英文别名:6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one CAS号:57808-66-9 分子式:C22H24ClN5O2 分子量:425.91100 精确质量:425.16200 PSA:78.82000
二、
海关编码:2933990090 WGK Germany:3 危险类别码:R62; R63 安全说明:S26-S36 RTECS号:DE2275900 危险品标志:Xn
三、
外观与性状:白色粉末 密度:1.341 g/cm3 熔点:242.5oC 稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. 储存条件:Keep tightly closed.
四、
用途 多潘立酮是苯咪唑类化合-物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。
五、
促胃动力药 多潘立酮是一种常用的促胃动力药及止吐药,大家比较熟悉它的一个名字叫吗丁啉,它的其他别名还有丙哌双酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得灵、路得啉、度哌酮、哌双咪酮、丙哌双苯醚酮等,外观为白色至微黄色粉末,味苦,几乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸橼酸。本品是作用较强的外周性多巴胺受体拮抗剂,多潘立酮能阻断突触前后的DA1、DA2受体,拮抗多巴胺对肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用而引起胃收缩。可促进上消化道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。口服后迅速吸收,15~30min血药浓度达高峰。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品的半衰期为7h,口服后24h约30%由尿排出,4日内约60%由粪便排泄。
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