MG-132

Product Description

MG-132 is an inhibitor of proteasome with IC50 of 100 nM, and also inhibits calpain with IC50 of 1.2 _mu_M.

Target

proteasome

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IC50 Value

100nM

Diseases and Conditions

Other

体外

1 μM MG-132通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。 10 μM MG-132通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 基因转录，和IL-8蛋白质释放。 MG-132在20 nM的浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。MG-132治疗通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132治疗对26S蛋白酶体的糜蛋白样和肽谷氨酰基肽水解活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。MG-132明显增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌细胞系的细胞代谢活性。

体内

MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，明显减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。

分子量

475.62

储存条件

分子式

C₂₆H₄₁N₃O₅

CAS:

133407-82-6

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

溶解度

体外

Ethanol

95mg/mL(199.73mM)

DMSO

90mg/ml(189.23 mM)

Water

<1mg/ml

体内

1%