产品说明
Jumonji组蛋白去甲基化酶抑制剂
该产品包含在以下化合物库中:
质量控制
化学性质
| CAS号 | 199596-05-9 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C17H13ClN4 | 分子量 | 308.76 |
| 溶解性 | >14.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | 人肺癌细胞系（LCa）；HBECs，前列腺癌（PCa）；原发性前列腺基质（PrSC）和前列腺上皮细胞（PrEC） |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | H358和A549肺癌异种移植物小鼠 |
| 剂量 | 在H358异种移植物中以110 mg/kg芝麻油，每周通过IP注射给药2-3次；在A549异种移植物中，Cremophor EL中以55 mg/kg进行饲喂。 |
| 注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
| References: [1.] Wang L, Chang J, Varghese D et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035. |
产品描述
JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶（Jumonji histone demethylase）小分子抑制剂[1]。
JIB-04是吡啶腙类化合物。在敏感ELISA试验中，JIB-04抑制JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E和JMJD3，IC50值分别为230nM、445nM、435nM、1100nM、340nM和855nM。在JMJD2（KDM4）亚群中，JMJD2D有最高的敏感性，IC50值为290 nM。JIB-04以一种特别的方式抑制Jumonji去甲基化酶。竞争试验中发现JIB-04不是α酮戊二酸的竞争性抑制剂[1]。
JIB-04对癌细胞的选择性高于正常细胞。在培养的肺癌或前列腺癌细胞系中，JIB-04抑制细胞生长，IC50值低至10 nM。在动物中，JIB-04也可以有效的控制肺癌生长。在H358和A549肺癌细胞异种移植小鼠中，JIB-04显著抑制肿瘤生长，IC50值分别为100 nM和250 nM。而且，在小鼠中，JIB-04的抗增殖活性导致癌症诱导的死亡率的降低[1]。
参考文献：
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, Dellinger M, Kumar S, Best AM, Ruiz J, Bruick R, Pe?a-Llopis S, Xu J, Babinski DJ, Frantz DE, Brekken RA, Quinn AM, Simeonov A, Easmon J, Martinez ED. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.
温馨提示：不可用于临床治疗。