1000413-72-8
中文名称
TAK-875
英文名称
TAK875
CAS
1000413-72-8
分子式
C29H32O7S
分子量
524.625
MOL 文件
1000413-72-8.mol
更新日期
2024/04/23 14:04:49
1000413-72-8 结构式
基本信息
中文别名
(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸 英文别名
CS-54TAK875
Fasiglifam
TAK-875,TAK875
TAK-875, >=98%
TAK875 USP/EP/BP
TAK-875(Fasiglifam)
FASIGLIFAM (TAK-875)
TAK-875
TAK875
TAK 875.
(S)-2-(6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dih
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
熔点123-127°C
沸点739.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.252
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于乙腈（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)4.36±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
简介
Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50 >10 μM。
应用
最新研究表明，TAK-875是治疗2型糖尿病的一种新药物，其改善血糖控制效果与格列美脲相似，但引起低血糖的风险明显低于后者。其以葡萄糖依赖方式来增强胰岛素分泌的新型口服药物。即当血糖水平正常时，TAK-875对胰岛素分泌无任何作用。因此，TAK-875既可以有效控制血糖升高，又可以使低血糖的发生风险最小化。