1001264-89-6
中文名称
帕他色替
英文名称
GDC-0068
CAS
1001264-89-6
分子式
C24H32ClN5O2
分子量
458
MOL 文件
1001264-89-6.mol
更新日期
2024/04/08 23:13:22
1001264-89-6 结构式
基本信息
中文别名
帕他色替盐酸盐GDC-0068
AKT广谱抑制剂(GDC-0068)
GDC-0068, 一种选择性的 PAN-AKT 抑制剂
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文别名
RG7440CS-543
GDC-0068
EOS-62198
patasertib
Ipatasertib
GDC-0068(RG7440)
GDC-0068 USP/EP/BP
Cenicriviroc mesylate
Ipatasertib (GDC-0068)
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂物理化学性质
熔点>106°C (dec.)
沸点669.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.254
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度溶于二甲基亚砜。
酸度系数(pKa)13.11±0.40(Predicted)
形态固体
颜色peachy
帕他色替价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 5mg | 1200元 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1209元 |
常见问题列表
生物活性
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 18 nM |
体外研究
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2 + 和Luminal 亚型中作用效果最强。 [1-4]
体内研究
GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。
[1-4]