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101477-54-7

中文名称 盐酸洛美利嗪
英文名称 Lomerizine hydrochloride
CAS 101477-54-7
分子式 C27H32Cl2F2N2O3
MDL 编号 MFCD01703867
分子量 541.46
MOL 文件 101477-54-7.mol
更新日期 2024/04/19 16:15:23
101477-54-7 结构式 101477-54-7 结构式

基本信息

中文别名
盐酸洛美利嗪
1-[二(4-氟苯基)甲基)]-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐
1-(2,3,4-三甲氧基苄基)-4-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪
英文别名
KB 2796
LOMERIZINE DIHCL
LOMERIZINE DIHYDROCHLORIDE
LOMERIZINE HCL
LOMERIZINE HYDROCHLORIDE
TERRANAS
1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazinedihydrochl
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)-piperazin
1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)piperazined
Lomeizine HCL
KB-2796, Terranas
LOMERIZINEHYDROCHLORTDE
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride
1-(4,4'-Difluorobenzhydryl)-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine·dihydrochloride
Flometizine hydrochloride
所属类别
生物化工:Calcium Channel 抑制剂

物理化学性质

外观性状白色或类白色结晶性粉末, 熔点206-209℃
熔点214-218°C dec.
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥30mg/mL
形态粉末
颜色白色至棕褐色
Merck14,5563
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07,GHS09
警示词警告
危险性描述H302-H410
危险品标志Xn,N
危险类别码22-50
安全说明61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号TK9189000
海关编码29335990
毒性LD50 orally in mice: 300 mg/kg (Ohtaka)

应用领域

用途一
脑血管扩张药。

常见问题列表

不良反应
主要为困倦、眩晕、蹒跚(摇晃)、恶心、发热感0.3%,另外还可出现实验室检查值的变化,ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AL-P上升0.9%。 严重的不良反应(类似药物)锥体外系症状、抑郁症:类似化合物(盐酸氟桂利嗪)给药后有导致锥体外系症状和抑郁症的报道,所以对本品必须充分观察,在发现异常时应中止给药,进行适当处理。其他的不良反应注1. 发现异常时,应该停止给药,采取适当方法处理。 注2. 出现这种症状时,停止给药。
药物相关作用
合并用降压药会引起相互作用增强,导致血压降低。
药理作用
本品为二苯哌嗪类钙通道阻滞剂,具有选择性的脑血管舒张作用。 毒理研究 遗传毒性:微生物回复突变试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:对雄性大鼠生育力的无毒性剂量为100mg/kg/日,雌性大鼠的为30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性试验显示,雌性大鼠10mg/kg/日以上的剂量组,可见分娩异常、幼鼠出生率下降;30mg/kg/日剂量组可见母体阴道出血、体重增加抑制和摄食量减少,胎仔死亡数增加、体重减低及以手指缺失为主要表现的外形异常。对母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的无毒性剂量为3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性试验结果显示,5、15、45mg/kg/日三个剂量组给药对母体动物未见明显影响。45mg/kg/日组可见胎仔死亡率上升,存活率下降,未见致畸作用。孕免的安全剂量为45mg/kg/日,家免胎仔的为15mg/kg/日。大鼠围产期及哺乳期的毒性试验结果显示,30mg/kg/日剂量组可见母体体重增加抑制、分娩障碍,同时可见同组幼鼠出现因哺乳不良而出现的一般状况恶化、体重下降、生存率降低。哺乳期间,给药10mg/kg/日以上剂量组可见幼鼠有低体重倾向及耳廓分离完成率低下。围产期和哺乳期母鼠的安全剂量为10mg/kg/日,幼鼠的为3mg/kg/日。
适应症
偏头痛的预防性治疗。
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