1034616-18-6
中文名称
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称
NMS-P937 (NMS1286937)
CAS
1034616-18-6
分子式
C24H27F3N8O3
分子量
532.518
MOL 文件
1034616-18-6.mol
更新日期
2024/04/24 11:38:46
1034616-18-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物NMS-P937ONVANSERTIB
PLK1抑制剂(NMS-1286937)
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文别名
CS-1243NMS-P937
NMS-1286937
NMS-1286937,NMS-P937
NMS-P937 (NMS1286937)
NMS-P937 (NMS1286937) USP/EP/BP
1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂物理化学性质
沸点757.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)14.29±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
NMS-P937（NMS1286937）是一种口服有效的，选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。生物活性
Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
PLK1
() | 2 nM |
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。