1062243-51-9
中文名称
RO3280
英文名称
RO3280
CAS
1062243-51-9
分子式
C27H35F2N7O3
分子量
543.609
MOL 文件
1062243-51-9.mol
更新日期
2024/04/28 16:11:29
1062243-51-9 结构式
基本信息
中文别名
RO3280游离PLK1抑制剂(RO3280)
英文别名
RO3280CS-992
Ro5203280
RO 3280
RO-3280
RO3280 USP/EP/BP
RO5203280
RO 3280
Ro3280 (Ro5203280)
4-((9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazep
4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
4-[(9-CYCLOPENTYL-7,7-DIFLUORO-5-METHYL-6-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO- 5H-PYRIMIDO[4,5-B][1,4]DIAZEPIN-2-YL)AMINO]-3-METHOXY-N-(1-METHYL -4-PIPERIDINYL)BENZAMIDE
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂常见问题列表
生物活性
Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。体外研究
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。体内研究
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。特征
选择性PLK1抑制剂生物活性
RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。靶点
| Target | Value |
| PLK1 | 3 nM |
体外研究
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
体内研究
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。