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1051375-19-9

中文名称 度鲁特韦钠盐
英文名称 GSK1349572 sodiuM salt
CAS 1051375-19-9
分子式 C20H18F2N3NaO5
分子量 441.361
MOL 文件 1051375-19-9.mol
更新日期 2024/04/24 11:20:19
1051375-19-9 结构式 1051375-19-9 结构式

基本信息

中文别名
度鲁特韦钠
多替拉韦钠盐
度鲁特韦钠盐
多特格伟钠盐
杜洛韦酯钠盐
杜鲁特韦钠盐
度鲁特维钠盐
多卢特格拉维钠盐
度鲁特维钠盐(API)
SODIUM
(4R,12AS)-9-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)METHYLCARBAMOYL]-4-METHYL-6,8-DIOXO-3,4,12,12A-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[5,6]PYRAZINO[2,6-B][1,3]OXAZIN-7-OLATE
英文别名
158439
GSK 1349572A
Dolutegravi Sodium
DOLUTEGRAVIR SODIUM
GSK1349572 sodiuM salt
Dolutegravir sodiuM salt
Dolutegravir SodiuM ( API)
Dolutegravir sodium(GSK1349572)
GSK1349572 sodiuM salt USP/EP/BP
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)
所属类别
生物化工:Integrase 抑制剂

物理化学性质

熔点>300oC
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态固体
颜色白色至绿色
稳定性吸湿性

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS09
警示词警告
危险性描述H400-H410

常见问题列表

用途

度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞(如外周血单核细胞(PBMC),MT-4细胞和CIP4细胞)中的HIV复制。

应用

2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。

度鲁特韦

度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

生物活性
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
靶点
TargetValue
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
体外研究

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

体内研究
当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。
度鲁特韦钠盐价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-95mg1100元
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mM * 1mLin DMSO1210元
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mg1600元
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