1083326-46-8
中文名称
4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
英文名称
2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetamide
CAS
1083326-46-8
分子式
C11H18BN3O3
分子量
251.09
MOL 文件
1083326-46-8.mol
1083326-46-8 结构式
基本信息
中文别名
1-乙酰氨基-4-硼酸频那醇酯1-酰胺乙基-吡唑-4-硼酸频哪醇酯
1-(2-氨基-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯
2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)乙酰胺
2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)乙酰胺
英文别名
(1-(2-AMINO-2-OXOETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)BORONIC ACID PINACOL ESTER2-[4-(tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]acetaMide
4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-acetamide
2-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]acetamide
1H-Pyrazole-1-acetaMide, 4-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-
2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetamide
2-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetamide 95%
所属类别
化学试剂：硼酸物理化学性质
沸点440.8±25.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
酸度系数(pKa)15?+-.0.40(Predicted)
外观White to light yellow Solid
制备方法
方法1
269410-08-4
683-57-8
1083326-46-8
步骤1：将4-吡唑硼酸频哪醇酯（200mg，1.03mmol）、2-溴代乙酰胺（213mg，1.54mmol）和碳酸铯（1.27g，3.92mmol）溶于乙腈（5.0mL）中，于90℃下搅拌反应3小时。反应完成后，冷却至室温，用水稀释反应混合物，并用乙酸乙酯萃取两次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤后真空浓缩，得到1-乙酰氨基-4-硼酸频哪醇酯（174mg，产率67%）为白色固体，无需进一步纯化即可用于下一步反应。1H-NMR（400MHz，CDCl3）：δ7.89（s，1H），7.76（s，1H），6.21和5.41（brs，2H），4.83（s，2H），1.32（s，12H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/156601, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 51; 52
[2] Patent: WO2010/75270, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 170
[3] Patent: WO2015/95128, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0222; 0223
[4] Patent: EP3042907, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0286; 0287
[5] Patent: WO2008/154241, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 160