1092499-93-8
中文名称
NVP-BSK805 dihydrochloride
英文名称
NVP-BSK805
CAS
1092499-93-8
分子式
C27H28F2N6O
分子量
490.55
MOL 文件
1092499-93-8.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
1092499-93-8 结构式
基本信息
中文别名
NVP-BSK805游离态JAK2抑制剂(NVP-BSK805 DIHYDROCHLORIDE)
4-(2,6-二氟-4-(3-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-5-基)苄基)吗啉
8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
英文别名
BSK805CS-550
CS-1571
BSK 805
BSK-805
NVP-BSK805
NVP-GSK 805
NVP-BSK805 2HCl
NVP-BSK805 - BSK 805
NVP-BSK805 USP/EP/BP
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点137℃
密度1.4
储存条件-20°C储存
溶解度≥20.95 mg/mL in DMSO; ≥3.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态固体
常见问题列表
用途
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。体外研究
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2V617F和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2V617F突变的细胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞，分别能抑制75%和95%的细胞生长，且在这两个浓度下培养24, 48和72小时，发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量，通过检测这些确定结果。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2V617F细胞, SET-2和MB-02细胞中，NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。体内研究
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2V617F细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化，脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805，能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。NVP-BSK805 dihydrochloride价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 2mg | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 5mg | 1400元 |
| 2024/01/25 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1735元 |