1097917-15-1
中文名称
ASP3026
英文名称
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS
1097917-15-1
分子式
C29H40N8O3S
分子量
580.745
MOL 文件
1097917-15-1.mol
更新日期
2024/04/25 20:41:51
1097917-15-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物ASP 3026ALK抑制剂(ASP3026)
N2-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
英文别名
CS-286ASP 3026
ASP 3026
ASP-3026
ASP3026
ASP 3026
ASP-3026
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon
N2-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine USP/EP/BP
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine ASP 3026
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点794.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.276
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥14.53 mg/mL in DMSO; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)8.14±0.42(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。体外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。体内研究
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。特征
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.靶点
| Target | Value |
| ALK | 3.5 nM |
体外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。
体内研究
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。