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1197958-12-5

1197958-12-5 结构式

1197958-12-5 结构式
基本信息更多
【中文】

AP26113
【英文名称】

AP26113
ALK-IN-1
AP26113/AP-26113
(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami
5-Chloro-N2-[4-[4-(diMethylaMino)-1-piperidinyl]-2-Methoxyphenyl]-N4-[2-(diMethylphosphinyl)phenyl]
5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
5-Chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-
5-chloro-N2-(4-(4-(diMethylaMino)piperidin-1-yl)-2-Methoxy-5-Methylphenyl)-N4-(2-(diMethylphosphoryl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine AP26113
【CAS】

1197958-12-5
【中文名称】

AP26113-ANALOG
5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
【分子式】

C27H36ClN6O4P
【MDL 编号】

MFCD23704187
【分子量】

575.039
【MOL 文件】

1197958-12-5.mol
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【生物活性】

AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。
【体外研究】

AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1细胞系生长,GI50分别为9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82细胞系,抑制ALK 磷酸化,IC50分别为3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞,抑制ALK 和 ERK磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK G1269S),抑制细胞生长,IC50分别为11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK E1210K),抑制细胞生长,抑制ALK磷酸化,IC50分别为74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg剂量作用于表达野生型 EML4-ALK,及G1269S 和 L1196M突变型的肿瘤,诱导肿瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为15和 281 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为59 nM,也抑制细胞生长,GI50为245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。
【体内研究】

AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。
【特征】

AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。
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