109826-27-9
中文名称
CGS 9343B
英文名称
CGS 9343B
CAS
109826-27-9
分子式
C26H28N4O2.C4H4O4
分子量
544.605
MOL 文件
109826-27-9.mol
109826-27-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T17282 英文别名
KW-5617Zy-17617B
CGS 9343B
Zaldaride maleate
Zaldaride·maleic acid
1,3-Dihydro-1-[1-[(4-methyl-4H,6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]benzoxazepin-4-yl)methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-onemaleate
常见问题列表
生物活性
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂，可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性，IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活，可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na+、Ca2+和 K+电流，抑制 nAChR。靶点
IC50: 3.3 nM (calmodulin).
体内研究
Zaldaride maleate (KW 5617, P.O., 3 mg/kg) ameliorates the diarrhea in the 16, 16-dimethyl prostaglandin E 2 model.
| Animal Model: | Male Sprague-dawley rats neighing 193-265 g. |
| Dosage: | 3-100 mg/kg. |
| Administration: | P.O.. |
| Result: |
KW-5617 at 3 to100 mg/kg 60 min before DMPGE2 challenge, significantly ameliorated the DMPGE-induced diarrhea, when this drug at 100 mg/kg (p.o. significantly reduced fecaevacuation.
Pretreatment with KW-5617 at 3 to 10 mg/kg (p.o.) significantly delayed the onset of diarrhea, and this drug at 30 and 100 mg/kg (p.o. ) reduced or abolished the incidence of diarrhea. |