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19545-26-7

19545-26-7 结构式

19545-26-7 结构式
基本信息更多
【中文】

渥曼青霉素
【英文名称】

sl-2052
KY 1242
KY 12420
WORTMANNIN
Wortmammin
Wortmannin,98%
WORTMANNINTOXIN
antibioticsl-2052
Wortmannin,KY 12420
Wortmannin solution
【CAS】

19545-26-7
【中文名称】

奥特曼宁
沃氏篮酶素
渥曼青霉素
WORTMANNINWORTMANN
【分子式】

C23H24O8
【MDL 编号】

MFCD00133927
【分子量】

428.43
【MOL 文件】

19545-26-7.mol
常见问题列表回目录
【简介】

渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂,IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。

【生物活性】

Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
【靶点】

TargetValue
PI3K
(Cell-free assay)
3 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
16 nM
ATM
(Cell-free assay)
150 nM
MLCK
(Cell-free assay)
170 nM
【体外研究】

钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。

【体内研究】

Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。
理化性质回目录
【熔点 】

234-240 °C
【储存条件 】

2-8°C
【溶解度 】

DMSO: soluble
【form 】

powder
【color 】

off-white
【Merck 】

13,10110
安全数据回目录
【危险品标志 】

T+,T,Xi,Xn,F
【危险类别码 】

26/27/28-36/37/38-36-20/21/22-11
【安全说明 】

28-36/37-45-37/39-26-16
【危险品运输编号 】

UN 3462 6.1/PG 1
【WGK Germany 】

3
【RTECS号】

CB9641000
【F 】

3-8-10
【海关编码】

29322090
渥曼青霉素价格(试剂级)更多
【渥曼青霉素价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25W0007渥曼青霉素
Wortmannin
20mg1990元
2019/12/08328590010渥曼青霉素
Wortmannin 98%
1MG806元
2019/12/08328590050渥曼青霉素
Wortmannin 98%
5MG3569元
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  Gold
联系电话: 0411-66771943
联系传真: 0411-66771945
网址: http://www.meilune.com/qwer
公司名称: 上海吉至生化科技有限公司  Gold
联系电话: 18017137653 400-900-4166
联系传真:
网址: http://www.acmec-e.com/
公司名称: 上海楼岚生物科技有限公司  Gold
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联系传真: +86-21-52996696
网址: http://www.bioll.com
公司名称: ChemeGen 中国  Gold
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联系传真: 86-10-82849933
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联系电话: 400-660-8290 21-61259100
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网址:
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
联系传真: 021-67121385
网址: https://www.tcichemicals.com/CN/zh/
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
联系传真:
网址: www.shchemsky.com
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联系电话: +86 (531) 88811783
联系传真: +86 (531) 55696010 QQ 1762738062
网址: www.trio-pharmatech.com
公司名称: 湖南汇百侍生物科技有限公司  
联系电话: 13308453923 0731-85561039
联系传真:
网址: www.hnhbsj.com/
公司名称: 赛默飞世尔科技(中国)有限公司  
联系电话: 800-810-5118
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网址: www.thermo.com.cn
公司名称: 江苏艾康生物医药研发有限公司  
联系电话: 17798518460 025-66099280
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公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
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网址: http://www.aladdin-e.com/
公司名称: 上海同田生物技术有限公司  
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联系传真: 0086-21-51320502
网址: http://www.tautobiotech.com/
公司名称: 广州爱纯医药科技有限公司  
联系电话: 18927568969 020-39119399
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公司名称: 济南铭雅医药科技有限公司  
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网址: www.my-pharm.cn
公司名称: 上海喀露蓝科技有限公司  
联系电话: 15000803246 021-64556180
联系传真:
网址: www.caerulumpharma.com
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