111974-72-2

基本信息
富马酸喹硫平
喹硫平富马酸盐
富马酸喹硫平主要中间体
富马酸奎的平
富马酸喹的平(富马酸喹硫平)
DIBENZOTHIAZEPINOHONEP
ICI-204636
QUETIAPINE FUMARATE
QUETIAPINE HEMIFUMARATE
SEROQUEL
QUETIAPINE FUMARATE, 99+%
Quetiapine Fumarate main intermediates
Seroquel, ICI-204636, Dibenzothiazepinohonep
QUETIAPINE HEMIGUMARTE
Quetiapine·0.5fumaric acid
物理化学性质
安全数据
制备方法

753475-15-9

628-89-7

111974-72-2
以11-(哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓盐酸盐和2-氯乙氧基乙醇为原料合成2-(2-(4-(二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-基)哌嗪-1-基)乙氧基)乙烷-1-醇半富马酸盐的一般步骤: 试剂:11-(哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓盐酸盐16.5克(44毫摩尔),2-(2-氯乙氧基)乙醇7.2克(58毫摩尔),Na2CO3 28.5克(270毫摩尔),NaI 270毫克(0.18毫摩尔),TBAB 3克,甲苯82.5毫升。 步骤: 1. 将上述试剂加入配备有磁力搅拌器和带有氯化钙干燥管的冷凝器的圆底烧瓶中。 2. 将烧瓶置于105℃的油浴中,在温和回流条件下加热。 3. 24小时后,连接Dean-Stark分水器,蒸馏出水和甲苯的共沸混合物。 4. 将烧瓶中的残留物过滤,用少量甲苯在布氏漏斗上洗涤沉淀(无机盐)。 5. 合并洗涤液与滤液,弃去沉淀。 6. 向滤液中加入2.6克(22毫摩尔)富马酸,将混合物在加热浴中加热至沸腾。 7. 从加热浴中取出烧瓶,继续搅拌使喹硫平半富马酸盐结晶析出。 8. 将烧瓶置于冰浴中冷却,过滤收集结晶产物。 9. 将所得固体从150毫升乙醇中重结晶。 产量:14.0克,收率72%。
参考文献:
[1] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10
[2] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10-11
[3] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 9
[4] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 10-12
[5] Patent: WO2004/76431, 2004, A1. Location in patent: Page 8-9
常见问题列表
富马酸喹硫平是一种新型的非典型抗精神病药物,属于二苯并噻氮卓类衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受体结合,对5-HT受体的亲和力要比D、D2受体强,因此具有较好的镇静效果,不良反应少,加强了药物的临床适应性,能够在短时间里发挥较好疗效,降低躁狂发作几率,改善临床症状。
1、与碳酸锂联合用药,改善患者治疗双相情感障碍躁狂发作
结果表明,双相情感障碍躁狂发作患者应用富马酸喹硫平片与碳酸锂联合用药方案治疗具有显著疗效,能够明显改善患者临床症状与部分认知功能,不良反应少,值得临床推广应用。
2、富马酸喹硫平联合马来酸咪达唑仑片治疗老年痴呆并发睡眠障碍
富马酸喹硫平具有较高生物药理学活性,消除半衰期约7h,可与患者大脑内多巴胺受体、5-羟色胺受体结合,产生抗焦虑、抑郁等作用,缓解患者阳性症状。
富马酸喹硫平是一种抗精神病药,由美国阿斯利康研发成功,对多种神经递质受体有相互作用,在脑中,对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。
对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。临床上主要用于成年人重度抑郁症、双极性情感障碍的急性躁狂期发作和各型精神分裂症治疗。不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
Target | Value |
Dopamine receptor | |
Histamine receptor | |
Adrenergic Receptor |
Quetiapine对各种神经递质受体,包括血清素,多巴胺,组胺和肾上腺素能受体具有亲合性,并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。