112885-41-3
中文名称
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺
英文名称
Mosapride
CAS
112885-41-3
分子式
C21H25ClFN3O3
MDL 编号
MFCD00867430
分子量
421.89
MOL 文件
112885-41-3.mol
更新日期
2024/04/07 09:27:38
112885-41-3 结构式
基本信息
中文别名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺莫沙必利
英文别名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-((4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL)METHYL)BENZAMIDE4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[4-(4-FLUORO-BENZYL)-MORPHOLIN-2-YLMETHYL]-BENZAMIDE
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[[4-(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-2-MORPHOLINYL]METHYL]-BENZAMIDE
MOSAPRIDE
((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)benzamide/mosapride
4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-((4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl)Methyl)Benzamide/Mosapride
所属类别
原料药：止吐催吐药物理化学性质
熔点151-153°C
沸点549.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)13.52±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
制备方法
方法1
2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉溶于二氯甲烷，加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙
基)碳化二亚胺盐酸盐，在25%搅拌4h。反应液依次用水、氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，干燥。过
滤，减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得莫沙必利。将莫沙必利溶于乙醇，加入35%氯化氢的乙醇溶液过滤收集沉淀，用乙醇重结晶，得盐酸莫沙必利。将莫沙必利溶于热的10%枸橼酸水溶液，然后缓慢冷却过滤收集沉淀，得枸橼酸莫沙必利二水合物。
常见问题列表
概述
莫沙必利化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺，是一种高选5-HT4受体激动剂，作用部位主要是胃和十二指肠。用途
莫沙必利为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂，临床上主要用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。市场情况
莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(Sumitomo Dainippon)开发，为选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，作为胃动力药治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月，该产品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中国(2001年)、韩国等国上市。2006年4月，卫材公司在10个亚洲国家包括属于东盟的国家获得莫沙必利的开发、生产和销售权。目前，国外主要销售公司为住友大日本公司，国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根据米内网数据显示，康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。
生物活性
Mosapride是胃动力药，是选择性的5HT4激动剂。靶点
| Target | Value |
|
5HT4
() |