1168091-68-6
中文名称
GDC-0623
英文名称
GDC-0623
CAS
1168091-68-6
分子式
C16H14FIN4O3
分子量
456.21
MOL 文件
1168091-68-6.mol
更新日期
2024/04/11 11:11:06
1168091-68-6 结构式
基本信息
中文别名
MEK1抑制剂(GDC-0623)5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺
英文别名
G-868CS-1791
RG 7421
GDC-0623
MEK inhibitor 1
5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE
Imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide, 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide
GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide)
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide RG 7421 GDC-0623
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)14.17±0.10(Predicted)
形态固体
GDC-0623价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 5mg | 1400元 |
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1405元 |
常见问题列表
生物活性
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| MEK1 | 0.13 nM |
体外研究
在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。
体内研究
在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。