1238673-32-9
中文名称
UNC0321
英文名称
UNC0321
CAS
1238673-32-9
分子式
C27H45N7O3
分子量
515.69
MOL 文件
1238673-32-9.mol
更新日期
2024/04/23 17:26:39
1238673-32-9 结构式
基本信息
中文别名
G9A抑制剂(UNC0321)7-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙氧基]-2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-喹唑啉胺
英文别名
UNC0321UNC0321(UNC-0321)
UNC 0321
UNC-0321
UNC0321
UNC-0321
7-(2-(2-(diMethylaMino)ethoxy)ethoxy)-6-Methoxy-2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)quinazolin-4-aMine
7-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]ethoxy]-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-4-quinazolinamine
4-Quinazolinamine, 7-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]ethoxy]-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点664.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.150±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: ≥ 31 mg/mL (60.11 mM)
酸度系数(pKa)9.34±0.70(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
生物活性
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。靶点
|
G9a 63 pM (Ki) |
G9a 6-9 nM (IC 50 ) |
GLP 15-23 nM (IC 50 ) |
体外研究
In G9a ECSD and CLOT assays, the IC
50
values of 9 nM and 6 nM for UNC0321 (Compound 29), respectively. In GLP ECSD and CLOT assays, the IC
50
values of 15 nM and 23 nM for UNC0321, respectively.
UNC0321 (Compound 3) reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC50 of 11 μM.