117570-53-3
中文名称
2,5-己酮可可碱
英文名称
5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid
CAS
117570-53-3
分子式
C17H14O4
分子量
282.29
MOL 文件
117570-53-3.mol
更新日期
2024/04/23 17:26:42
117570-53-3 结构式
基本信息
中文别名
伐地美生5-己酮可可碱
2,5-己酮可可碱
5,6-二甲基吨酮-4-乙酸
5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸
2,5-己酮可可碱(DMXAA)
DT-DIAPHORASE抑制剂(DMXAA)
5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸
2-(5,6-二甲基-9-氧代占吨-4-基)乙酸
5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸
英文别名
DMXAADMAXX
CS-1975
ASA-404
vadimezan
NSC-649488
NSC-640488
DMXAA, >=99%
DMXAA(ASA404)
DMXAA Vadimezan
所属类别
生物化工：VDA 化学产品物理化学性质
熔点259-261 °C
沸点520.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压0Pa at 20℃
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 17 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：17 mg/mL，可溶
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形态solid
颜色浅褐色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全数据
2,5-己酮可可碱价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10964 | 2,5-己酮可可碱 Vadimezan | 117570-53-3 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-10964 | 2,5-己酮可可碱 Vadimezan | 117570-53-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-10964 | 2,5-己酮可可碱 Vadimezan | 117570-53-3 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20 μM ，IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达，但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
DT-diaphorase
(Cell-free assay) | 20 μM(Ki) |
|
DT-diaphorase
(Cell-free assay) | 20 μM(Ki) |
体外研究
在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，K i 为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。
体内研究
DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。