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118409-57-7

中文名称 酪氨酸磷酸化抑制剂23
英文名称 AG 18
CAS 118409-57-7
分子式 C10H6N2O2
分子量 186.17
MOL 文件 118409-57-7.mol
更新日期 2025/10/09 11:58:46
118409-57-7 结构式 118409-57-7 结构式

基本信息

中文别名
酪氨酸磷酸化抑制剂23
酪氨酸磷酸化抑制剂A23
(3,4-二羟基苄基)丙二腈
(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈
TYRPHOSTIN 23
AG 18
AG-18
AG18
英文别名
AG 18
TX 825
RG-50810
RG 50858
AG18, >=98%
TYRPHOSTIN 23
TYRPHOSTIN A23
Tyrphostin AG 1
AG-18(RG-50810)
TYRPHOSTIN AG 18
所属类别
生物化工:酪氨酸类衍生物

物理化学性质

熔点225°C
沸点421.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于 DMSO、乙醇或 DMF
酸度系数(pKa)7.26±0.18(Predicted)
形态黄色固体
颜色黄色
生物来源synthetic (organic)
最大波长(λmax)464nm(DMSO)(lit.)
稳定性存放在冰箱中

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示词警告
危险性描述H371-H373
WGK Germany3
海关编码2926.90.5050

制备方法

方法1
3,4-双(甲氧基甲氧基)苯甲醛

6515-06-6

丙二腈

109-77-3

Propanedinitrile, 2-[[3,4-bis(methoxymethoxy)phenyl]methylene]-

495411-89-7

酪氨酸磷酸化抑制剂23

118409-57-7

实施例12 2-(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈的制备:将3,4-双(甲氧基甲氧基)苯甲醛(1.0 mmol)、丙二腈(1.0 mmol)和NaOH(2 mg)在5 mL甲醇中的混合物于室温下搅拌24小时。反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,将残余物溶解于乙酸乙酯中,并通过硅胶垫过滤。滤液经减压浓缩,得到缩合产物2-(3,4-双(甲氧基甲氧基)亚苄基)丙二腈,为黄色固体,收率94%。产物结构经1H-NMR(300 MHz, CDCl3)和13C-NMR(75 MHz, CDCl3)确认:1H-NMR δ (ppm) 7.86 (s, 1H), 7.68 (s, 1H), 7.53 (d, J = 9 Hz, 1H), 7.29 (d, J = 9 Hz, 1H), 5.35 (s, 2H), 5.28 (s, 2H), 3.54 (s, 3H), 3.53 (s, 3H);13C-NMR δ (ppm) 168.1, 167.6, 149.8, 147.9, 134.6, 127.7, 126.1, 121.0, 118.8, 116.8, 96.0, 95.5, 56.9, 56.8。

参考文献:

[1] Patent: US2003/73712, 2003, A1

酪氨酸磷酸化抑制剂23价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/09/19S8009酪氨酸磷酸化抑制剂23
AG-18
118409-57-710mg579.86元
2025/09/19S8009酪氨酸磷酸化抑制剂23
AG-18
118409-57-750mg2214.39元
2025/05/22HY-15644酪氨酸磷酸化抑制剂23
Tyrphostin 23
118409-57-75 mg330元

常见问题列表

生物活性
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR,IC50为35 μM。
靶点
TargetValue
EGFR 35 μM
体外研究

AG 18抑制EGFR和IR,K i 分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞,抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化,IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞,抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培养的星形胶质细胞,抑制体积敏感的[AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激,这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞,也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于颈动脉,降低4倍5-HT的效力,且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩,且产生最大显著抑制作用。

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