146535-11-7
中文名称
Tyrphostin(AG 1296)
英文名称
TYRPHOSTIN AG 1296
CAS
146535-11-7
分子式
C16H14N2O2
分子量
266.29
MOL 文件
146535-11-7.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:05
146535-11-7 结构式
基本信息
中文别名
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉 英文别名
1296AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点420.2±40.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于二甲基亚砜。
酸度系数(pKa)0.48±0.30(Predicted)
形态白色固体
颜色黄色
敏感性感光
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。特征
AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。靶点
| Target | Value |
| PDGFR | 0.3 μM-0.5 μM |
| c-Kit (Swiss 3T3) | 1.8 μM |
| FGFR (Swiss 3T3) | 12.3 μM |
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。