1195768-06-9
中文名称
达帕菲尼甲磺酸盐
英文名称
Dabrafenib Mesylate(GSK-2118436B)
CAS
1195768-06-9
分子式
C24H24F3N5O5S3
分子量
615.668
MOL 文件
1195768-06-9.mol
更新日期
2025/05/09 10:49:48
1195768-06-9 结构式
基本信息
中文别名
达拉菲尼盐甲磺酸达帕菲尼
甲磺酸达拉菲尼
达帕非尼甲磺酸盐
达拉菲尼甲磺酸盐
达拉非尼甲磺酸盐
达拉芬尼甲磺酸盐
达帕菲尼甲磺酸盐
BRAF抑制剂(DABRAFENIB MESYLATE)
英文别名
GSK 2118436BDapafini mesylate
abrafenibmesylate
Dabrfenib Mesylate
GSK2118436 Mesylate
Dabrafenib Mesylate
GSK 2118436 Mesylate
GSK-2118436 Mesylate
Dabrafenib Mesylate (API)
Debrafenib Mesylate (API)
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点>234oC (dec.)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）
形态白色固体。
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIKeyYKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O
常见问题列表
简介
达拉菲尼（Dabrafenib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar（达帕菲尼，dabrafenib）与Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申请。
Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。
用途
达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂，在具有BRAF（V600）突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性，具有可控的安全性。
靶点
| Target | Value |
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 6.3 nM |