1421373-66-1
中文名称
AZD9291(甲磺酸盐)
英文名称
Osimertinib mesylate
CAS
1421373-66-1
分子式
C28H33N7O2.CH4O3S
分子量
595.713
MOL 文件
1421373-66-1.mol
更新日期
2024/04/24 22:55:04
1421373-66-1 结构式
基本信息
中文别名
奥斯替尼奥西丁尼
甲磺酸奥希替尼
甲磺酸奥斯替尼
甲磺酸奥西替尼
米里替布甲磺酸盐
米里替尼甲磺酸盐
迈瑞替尼甲磺酸盐
奥希替尼甲磺酸盐
9291 甲磺酸盐
英文别名
OsimertinibTagrisso
Osimertinib d6
Mereletinib mesylate
Osimertinib methanesulfonate
Osimertinib (AZD9291) mesylate
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate
N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
PB1211
所属类别
有机原料：有机金属盐物理化学性质
熔点>232°C (dec.)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色灰白色至黄色
InChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1
常见问题列表
背景
AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。制备
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵还原硝基，随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291，反应产率17.5％。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼
2015年11月13日，美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼（Osimertinib）口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。 EGFR抑制剂欧西莫替尼，临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。生物活性
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
() |