120012-04-6
中文名称
盐酸多奈哌齐二氢杂质
英文名称
Dihydro Donepezil
(Mixture of Diastereomers)
CAS
120012-04-6
分子式
C24H31NO3
分子量
381.508
MOL 文件
120012-04-6.mol
更新日期
2024/04/17 11:03:11
120012-04-6 结构式
基本信息
中文别名
二氢多奈哌齐多奈哌齐杂质VI
多奈哌齐二氢杂质
多奈哌齐标准品007
盐酸多奈哌齐二氢杂质
多奈哌齐杂质18(非对映体混合物)
英文别名
Donepezil-007Dihydro Donepezil
Donepezil IMpurity-VI
Donepezil Dihydro IMpurity
Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers)
Donepezil Impurity 18 (Mixture of Diastereomers)
2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-1H-inden-1-ol
1H-Inden-1-ol, 2,3-dihydro-5,6- diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-
Donepezil impurity 13/Dihydro Donepezil Impurity/2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
所属类别
分析化学：标准品物理化学性质
熔点142-145°C
沸点520.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)14.03±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
应用
盐酸多奈哌齐二氢杂质即CN201711290480报道的盐酸多奈哌齐杂质10。目前专利CN104892489报道了杂质6、7、8的定向合成方法，并在杂质6的合成基 础上可以进一步苄基化合成杂质10。
概述
盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病（AD）的对症治疗药。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE）抑制剂，其治疗作用是可逆性地 抑制乙酰胆碱酯酶（AchE）引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶（BchE）强1250倍，它能明显 抑制脑组织中的ChE，但对心脏（心肌）或小肠（平滑肌）无作用，可能对胸部组织（横纹肌）有 作用；对中枢神经毒性比他克林小。因此对盐酸多奈哌齐的研究具有广阔的前景。盐酸多奈哌齐二氢杂质即CN201711290480报道的盐酸多奈哌齐杂质10。目前专利CN104892489报道了杂质6、7、8的定向合成方法，并在杂质6的合成基 础上可以进一步苄基化合成杂质10。
生物活性
Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代谢产物。Donepezil 是一种有效的特异性 AChE 抑制剂，对 bAChE 和 hAChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。