1201438-56-3
中文名称
IPI-145
英文名称
IPI 145
CAS
1201438-56-3
分子式
C22H16ClN6O
分子量
415.855
MOL 文件
1201438-56-3.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:08
1201438-56-3 结构式
基本信息
中文别名
度维利塞IPI-145 INK197
DUVELISIB (IPI-145)
IPI-145 INK197
DUVELISIB (IPI-145)
DUVELISIB, 一种有效的,选择性的 PI3K Δ/Γ 抑制剂
DUVELISIB (IPI-145, INK1197)
IPI 145
IPI145
(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮
英文别名
IPI-14IPI-145
IPI 145
Duvelisib
IPI-145, >=98%
IPI-145 (INK-1197)
IPI 145 (Duvelisib)
Duvelisib INK 1197
Duvelisib (IPI-145, INK1197)
IPI-145, INK 1197, Duvelisib
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
熔点205-206o C
沸点757.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系数(pKa)10.05±0.10(Predicted)
形态白色固体。
颜色白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 23 pM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1564 pM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 243 pM(Ki) |
体外研究
IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖，EC50 为0.5 nM/0.5 nM，也抑制人类T细胞增殖，EC50为9.5 nM。
体内研究
IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠，具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型，约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎（CIA）模型，这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型，防止发炎，且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。