1202757-89-8
中文名称
AVL292
英文名称
AVL-292
CAS
1202757-89-8
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.44
MOL 文件
1202757-89-8.mol
更新日期
2024/04/17 19:33:33
1202757-89-8 结构式
基本信息
中文别名
BTK激酶活性抑制剂(AVL-292)N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-733CC-292
LMK-435
AVL-292
Spebrutinib
AVL-292 >=98%
CC-292,LMK-435
CC-292 (AVL-292)
AVL 292 - CC 292
AVL-292 USP/EP/BP
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)13.22±0.70(Predicted)
形态固体
CAS 数据库1202757-89-8
常见问题列表
简介
AVL-292是一个通过共价bai结合的，可以口头利用，并且具du有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于zhi0.5 nM，展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。应用
AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂，可用于实验室科研过程中。作用
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
生物活性
Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.靶点
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) | <0.5 nM |
体外研究
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。
体内研究
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。