1224844-38-5
中文名称
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称
5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.326
MOL 文件
1224844-38-5.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
1224844-38-5 结构式
基本信息
中文别名
沙帕色替择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
英文别名
MLN0128INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂物理化学性质
熔点270-272°C (dec.)
沸点598.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.64
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO（高达25mg/ml）
酸度系数(pKa)3.77±0.30(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
INK 128 (MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。生物活性
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88元 |
| 2024/01/16 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73元 |
| 2024/01/16 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 50mg | 7924.38元 |