1228105-51-8
中文名称
DM1-SMCC
英文名称
DM1-SMCC
CAS
1228105-51-8
分子式
C51H66ClN5O16S
分子量
1072.61
MOL 文件
1228105-51-8.mol
更新日期
2024/04/29 11:00:12
1228105-51-8 结构式
基本信息
中文别名
N2'-脱乙酰基-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]羰基]环己基]甲基]-2,5-二氧代-3-吡咯烷基]硫代]-1-氧丙基]-美登素 英文别名
DM1-SMCSMCC-DM1
SMCC-MDC
DM1-SMCC
DMI-SMCC
DM1 SMCC
DM1SMCC
SMCC-DM1 (DM1-SMCC)
N2'-Deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-maytansine
Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>166°C (dec.)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.82±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
体内/体外研究
在体外和体内研究了鼠/人嵌合 CD138 特异性单克隆抗体 nBT062 与高细胞毒性美登木素衍生物对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗肿瘤作用。 BT062SPDB-DM4、BT062-SMCC-DM1 和 BT062-SPP-DM 的体内活性在人类和严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的小鼠 MM 细胞异种移植模型中进行了检查，该模型带有注射人类 MM 细胞 (SCID) 的植入骨芯片-hu 模型）。接下来在携带已建立的 CD138 阳性 MOLP-8 人 MM 细胞的 SCID 小鼠中评估 nBT062-SPDB-DM4、nBT062-SMCC-DM1 和 nBT062-SPP-DM1 的体内功效。单次静脉注射免疫偶联物的给药在耐受性良好的浓度下导致显着的剂量依赖性肿瘤生长抑制和肿瘤消退，稳定的体重证明了这一点。 nBT062SPDB-DM4 是该模型中测试的活性最强的偶联物。此外，每周给药 nBT062-SMCC-DM1（六剂 13.8 μg/kg）在给药期间完全阻断肿瘤生长。综上所述，nBT062-SMCC-DM1、nBT062-SPDB-DM4和nBT062-SPP-DM1对CD138阳性MM细胞具有体外和体内抗肿瘤活性，可以克服细胞因子和BMSCs Clin Cancer Res.的保护作用。 2009 年 6 月 15 日；15(12)：4028-37。生物活性
SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由 linker SMCC 和 毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine)，是含硫醇的美登木素生物碱，是一种有效的微管破坏剂。靶点
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Maytansinoids
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体外研究
SMCC-DM1 inhibits HCC1954 and MDA-MB-468 cells proliferation with IC 50 s of 17.2 and 49.9 nM, respectively.