139504-50-0
中文名称
美登素DM1
英文名称
N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine
CAS
139504-50-0
分子式
C35H48ClN3O10S
分子量
738.29
MOL 文件
139504-50-0.mol
更新日期
2025/04/29 15:32:53
139504-50-0 结构式
基本信息
中文别名
美登素DM1N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素
英文别名
Maytansine DM1DM1 Mertansine
Maytansinoid dM 1
N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
熔点190-192℃ (decomposition)
沸点937.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);81.26(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)9.82±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to light yellow
常见问题列表
概述
美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
理化性质
美登素常温常压下为固体，能溶解于常见的有机溶剂例如乙酸乙酯，二氯甲烷以及醇类溶剂等，但是在醚类溶剂和水中溶解性差。
用途
美登素DM1是一种新型抗体药物，由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成，产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达，曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。可用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。
用途
美登素DM1是一种细胞毒素，它被用作抗体-药物偶联物的细胞毒性成分。制备方法
在氩气保护下室温搅拌，用含乙二胺四乙酸( EDTA )的磷酸钾缓冲液处理二硫苏糖醇溶液，通过HPLC监测反应的进行，在三小时内完成。将乙酰基保护的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇的混合液中，然后往反应体系中加入EDTA的pH为6.0的磷酸钾缓冲液。反应结束后，用乙酸乙酯萃取反应混合物，合并有机层，用盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂所得的滤液在真空下浓缩得到含硫醇的美登素粗品残余物，最后使用制备型HPLC对粗残渣进行分离纯化即可得到目标产物分子美登素。生物活性
Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物(ADC)。靶点
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Maytansinoids
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