1228108-65-3
中文名称
SABUTOCLAX
英文名称
BI-97C1
CAS
1228108-65-3
分子式
C42H40N2O8
分子量
700.776
MOL 文件
1228108-65-3.mol
更新日期
2024/04/17 20:50:00
1228108-65-3 结构式
基本信息
中文别名
SABUTOCLAX游离 英文别名
BI-97C1Sabutoclax
BI-97C1 USP/EP/BP
BI-97C1
SABUTOCLAX
(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide
[2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R)
所属类别
生物化工：Bcl-2 抑制剂物理化学性质
熔点>130°C (dec.)
沸点905.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系数(pKa)7.35±0.50(Predicted)
形态固体
颜色浅棕色至棕色
常见问题列表
生物活性
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。体外研究
BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。体内研究
BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。生物活性
Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。靶点
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | 0.31 μM |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.32 μM |
|
Bfl-1
(Cell-free assay) | 0.62 μM |
体外研究
BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
体内研究
BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。