803712-79-0
中文名称
Obatoclax 甲磺酸盐
英文名称
Obatoclax mesilate
CAS
803712-79-0
分子式
C20H19N3O.CH4O3S
分子量
413.49
MOL 文件
803712-79-0.mol
更新日期
2024/03/25 12:22:09
803712-79-0 结构式
基本信息
中文别名
奥巴克拉甲磺酸盐
甲磺酸奥巴克拉
奥巴克拉盐酸盐
奥巴克拉甲磺酸盐
OBATOCLAX 甲磺酸盐
2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐
英文别名
CS-393Gx 15-070
Gx015-070
Gx 15-070ms
Unii-39200fj43j
OBATOCLAX MESYLATE
Obatoclax mesilate
Obatoclax (GX15-070)
Obatoclax mesylate, >=98%
GX-15070, Obatoclax Mesylate
所属类别
生物化工：Bcl-2 抑制剂
Obatoclax 甲磺酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 864元 |
| 2024/01/25 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 5mg | 950元 |
常见问题列表
生物活性
Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.22 μM(Ki) |
体外研究
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。
体内研究
Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。