1235034-55-5
中文名称
醋酸艾塞那肽
英文名称
A-1155463
CAS
1235034-55-5
分子式
C35H32FN5O4S2
分子量
669.79
MOL 文件
1235034-55-5.mol
更新日期
2025/11/16 17:44:11
1235034-55-5 结构式
基本信息
中文别名
BCL-XL抑制剂(A-1155463) 英文别名
A-1155463A-1155463
A 1155463
A1155463.
2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid
4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]-
2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥67 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)1.11±0.36(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to yellow
InChIKeySOYCFODXNRVBTI-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)=C(C(O)=O)N=C1N1CCC2=C(C1)C(C(NC1=NC3=CC=CC=C3S1)=O)=CC=C2
醋酸艾塞那肽价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S7800 | 醋酸艾塞那肽 A-1155463 | 1235034-55-5 | 5mg | 1286.4元 |
| 2025/09/19 | S7800 | 醋酸艾塞那肽 A-1155463 Dihydrochloride | 1235034-55-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 1613.43元 |
| 2025/09/19 | S7800 | 醋酸艾塞那肽 A-1155463 | 1235034-55-5 | 25mg | 6380.18元 |
常见问题列表
生物活性
A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。靶点
| Target | Value |
|
BCL-XL
(Cell-free assay) | <0.01 nM(Ki) |
体外研究
A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累。
体内研究
向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻。