1246529-32-7
中文名称
N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
英文名称
MPI-0479605
CAS
1246529-32-7
分子式
C22H29N7O
分子量
407.52
MOL 文件
1246529-32-7.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:45
1246529-32-7 结构式
基本信息
中文别名
MPI-0479605游离态MPS1抑制剂(MPI-0479605)
N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
英文别名
CS-1459MPI-0479605
1246529-32-7
MPI0479605 HCl
MPI-0479605 USP/EP/BP
MPI-0479605
MPI 0479605
MPI0479605
N6-cyclohexyl-N2-(2-methyl-4-morpholinophenyl)-9H-purine-2,6-diamine
N6-Cyclohexyl-N2-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-9H-purine-2,6-diamine
9H-?Purine-?2,?6-?diamine, N6-?cyclohexyl-?N2-?[2-?methyl-?4-?(4-?morpholinyl)?phenyl]?-
所属类别
生物化工：Kinesin 抑制剂物理化学性质
沸点745.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)10.52±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to gray
制备方法
方法1
39639-45-7
1246532-35-3
1246529-32-7
以化合物（CAS:39639-45-7）和化合物（CAS:1246532-35-3）为原料合成N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺的一般步骤如下：将化合物1（2.00g，7.91mmol）与化合物4（2.53g，9.56mmol）、乙酸钠（980mg，11.95mmol）及氯仿（40mL）置于80mL微波反应瓶中，形成悬浮液。随后，将混合物在微波反应器中加热至150℃，维持30分钟。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂。所得粗产物经反相中压液相色谱（MPLC）纯化，最终得到白色固体产物，产率为12-30%。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/111406, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 99
常见问题列表
生物活性
MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。体外研究
MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。体内研究
在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
| Mps1 | 1.8 nM |
体外研究
MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。
体内研究
在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S7488 | N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 1mg | 1363.89元 |
| 2025/09/19 | S7488 | N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 5mg | 2460.92元 |
| 2025/09/19 | S7488 | N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2858.31元 |