827022-32-2
827022-32-2 结构式
基本信息
PALBOCICLIB 盐酸盐
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
物理化学性质
制备方法
![4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯](/StructureFile/ChemBookStructure22/GIF/CB51010568.gif)
571189-10-1
827022-32-2
以4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯为原料，合成6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐的一般步骤如下：在冰浴冷却条件下，向4-[6-[[8-环戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯（4.50g，0.00783mol，如实施例2中制备）的二氯甲烷（100mL）溶液中鼓入氯化氢气体。将所得悬浮液密封并在室温下搅拌过夜，随后用乙醚（200mL）稀释。通过过滤收集固体，用乙醚洗涤，干燥后得到6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐，为黄色固体（4.01g，收率92%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2005/5426, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2003/149001, 2003, A1
[3] Patent: WO2008/32157, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 24-25
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-50767C | 帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 5 mg | 550元 |
| 2025/05/22 | HY-50767C | 帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 623元 |
| 2025/05/22 | HY-50767C | 帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride | 827022-32-2 | 10 mg | 700元 |
常见问题列表
| Target | Value |
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CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
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CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。