1250996-70-3
中文名称
2-(羟甲基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-A]吡嗪-7(8H)- 羧酸叔丁酯
英文名称
tert-Butyl 2-(hydroxymethyl)-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazine-7(8H)-carboxylate
CAS
1250996-70-3
分子式
C12H19N3O3
分子量
253.3
MOL 文件
1250996-70-3.mol
1250996-70-3 结构式
基本信息
中文别名
2-(羟基甲基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-A]吡嗪-7(8H)-甲酸叔丁酯2-(羟甲基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-A]吡嗪-7(8H)- 羧酸叔丁酯
英文别名
tert-Butyl 2-(hydroxymethyl)-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazine-7(8H)-carboxylateImidazo[1,2-a]pyrazine-7(8H)-carboxylic acid, 5,6-dihydro-2-(hydroxymethyl)-, 1,1-dimethylethyl ester
制备方法
方法1
1053656-22-6
1250996-70-3
方法A-步骤c:2-(羟甲基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7(8H)-甲酸叔丁酯的制备 向搅拌的5-叔丁基2-乙基5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2,7(8H)-二羧酸酯(50 mg,0.17 mmol)的无水THF(2 mL)溶液中,在0℃下分批加入LiAlH4(13 mg,0.34 mmol)。将反应混合物在相同温度下搅拌30分钟。TLC监测显示反应完成。用Na2SO4·10H2O淬灭反应混合物。混合物经无水Na2SO4干燥,过滤并真空浓缩。通过硅胶柱色谱法(CH2Cl2:MeOH = 50:1)纯化残余物,得到无色油状产物(30 mg,产率69.8%)。 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 6.81 (s, 1H), 4.67 (s, 2H), 4.57 (s, 2H), 3.95 (d, J = 5.2 Hz, 2H), 3.84 (s, 2H), 1.48 (s, 9H)。
参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 24, # 10, p. 2300 - 2304
[2] Patent: WO2014/113191, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0081; 0082