127-07-1
中文名称
羟基脲
英文名称
Hydroxyurea
CAS
127-07-1
EINECS 编号
204-821-7
分子式
CH4N2O2
MDL 编号
MFCD00007943
分子量
76.05
MOL 文件
127-07-1.mol
更新日期
2024/04/25 16:58:50
127-07-1 结构式
基本信息
中文别名
羟基脲氨甲酰羟基胺
羟基尿素
N-羟基脲
氨基甲酰基羟胺
羥[基]脲
英文别名
DROXIAHYDROXYCARBAMIDE
HYDROXYUREA
N-HYDROXYUREA
biosupressin
carbamohydroxamicacid
carbamohydroxyamicacid
Carbamoylhydroxylamine
carbamoyloxime
carbamylhydroxamate
hidrix
hu
hydrea
hydreia
hydroxycarbamine
hydroxyharnstoff
hydroxylurea
hydroxy-ure
hydroxyurea(d4)
hydura
所属类别
生物化工：免疫抑制剂物理化学性质
外观性状白色针状结晶。熔点70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和热乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或热不稳定。无臭，无味。
熔点135-140 °C
沸点136.04°C (rough estimate)
密度1.457±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率1.4840 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
酸度系数(pKa)10.56±0.23(Predicted)
形态powder
颜色white
气味 (Odor)odorless or almost odorless
水溶解性可溶于水
Merck14,4848
BRN1741548
稳定性自购买之日起 2 年内保持稳定。水溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 76) 2000
EPA化学物质信息Hydroxyurea (127-07-1)
安全数据
警示词危险
危险性描述H340-H361
防范说明P201-P308+P313
危险品标志T
危险类别码R46-R63-R61
安全说明S53-S36/37-S45
危险品运输编号2811
WGK Germany3
RTECS号YT4900000
Hazard NoteToxic
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29242100
毒性dog,LD50,intravenous,> 1gm/kg (1000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.
制备方法
方法一
由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺，在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7，控制温度不超过25℃。然后减压浓缩，趁热过滤，滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤，结晶用冰水洗涤，干燥，得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。常见问题列表
药物作用及临床应用
羟基脲是治疗慢性粒细胞白血病的抗癌药，早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象，并抑制白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的抑制作用。羟基脲能够诱导细菌产生一种对自身有毒性的分子从而达到杀死细菌的目的。羟基脲又称羟基脲素、羟脲、氨甲酰羟基脲，是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性阻碍DNA合成，部分抑制核糖核酸转化为脱氧核糖核苷酸。对RNA及蛋白质合成无阻断作用。羟基脲为周期特异性药物，对S期细胞敏感，能诱导慢性粒细胞白血病的血液学缓解，与烷化剂白消安、马法兰相比，继发白血病发生率低。羟基脲的骨髓抑制效应持续数日至数周，比烷化剂易于控制。临床上羟基脲适用于治疗慢性粒细胞白血病、伴细胞计数高的急性淋巴细胞性和急性非淋巴细胞白血病、自发性血小板增多症、真性红细胞增多症，预防急性骨髓细胞白血病的视黄酸综合征，治疗镰形红细胞贫血伴频繁疼痛发作。另外，羟基脲对治疗头颈部肿瘤、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效。
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用法与用量
成人常用量：①慢性粒细胞白血病，一般开始剂量为每日按体重20～30mg/kg，1次或分2次口服，当白细胞下降至10×109/L以下时，减量至约为每日20mg/kg，口服维持或改间歇服用。
②头颈癌、卵巢癌，剂量为每次按体重60～80mg/kg，或按体表面积2000～3000mg/m2，每3日口服1次，单独服用或与放疗合用。
不良反应、禁忌和药物影响
骨髓抑制为剂量限制性毒性，羟基脲可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复；有时出现胃肠道反应，皮疹、排尿困难、损伤肾小管、有致睾丸萎缩和致畸胎的报道；偶有中枢神经系统症状和脱发，有引起药物性发热的报道，重复给药时可再现。有过敏史、血小板低于50×109/L、水痘、带状疱疹及各种严重感染者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。羟基脲可减少5-氟尿嘧啶转变为活性代谢物，同用应慎重；用羟基脲时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。用药期间避免接种病毒疫苗，停药3个月至1年才可接种疫苗。服用羟基脲片时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。知名试剂公司产品信息
Acros Organics
羟基脲Hydroxyurea, 98%(127-07-1)
Alfa Aesar
羟基脲,98%Hydroxyurea, 98%(127-07-1)
Sigma Aldrich
127-07-1(sigmaaldrich)TCI Shanghai
羟基尿Hydroxyurea,>95.0%(N)(127-07-1)