127199-27-3
中文名称
8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文名称
3-Quinolinecarboxylic acid, 8-chloro-6,7-difluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-
CAS
127199-27-3
分子式
C13H7ClF3NO3
分子量
317.65
MOL 文件
127199-27-3.mol
127199-27-3 结构式
基本信息
中文别名
西他沙星酸中间体8-氯-6,7-二氟-1-((1R,2S)-2-氟环丙基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-2氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文别名
Sitafloxacin Impurity 638-Chloro-6,7-difluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)--4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic
8-chloro-6,7-difluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
8-Chloro-6,7-difluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
(1R-cis)-8-Chloro-6,7-difluoro-1-(2-fluorocyclopropyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 8-chloro-6,7-difluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-
制备方法
方法1
127199-25-1
127199-27-3
以8-氯-6,7-二氟-1-((1R,2S)-2-氟环丙基)-4-乙基-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯（化合物3，12.4g，34.3mmol）为原料。将化合物3溶于盐酸（125mL）和乙酸（125mL）的混合溶液中。将反应混合物在120-130℃下搅拌反应2小时。反应完成后，用去离子水（500mL）稀释反应液，过滤收集沉淀物。沉淀物依次用去离子水和乙醚洗涤，然后在减压下干燥，得到目标产物8-氯-6,7-二氟-1-((1R,2S)-2-氟环丙基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（化合物4，8.72g，收率76.2%），为无色固体。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 20, p. 3344 - 3352
[2] Asian Journal of Chemistry, 2014, vol. 26, # 20, p. 7049 - 7051