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129722-12-9

129722-12-9 结构式

129722-12-9 结构式
基本信息更多
【中文】

阿立哌唑
【英文名称】

7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
ABILIFY
ABILITAT
ARIPIPRAZOLE
ARIPIPRAZOLE-D8
OPC 14597
OPC 31
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
OPC-14597, OPC-31,
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
Arpiprazole
Alipiprazole
7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
Abilify-d8
Abilitat-d8
OPC 14597-d8
OPC 31-d8-
【CAS】

129722-12-9
【中文名称】

阿立哌唑
【分子式】

C23H27Cl2N3O2
【MDL 编号】

MFCD00892072
【分子量】

448.39
【MOL 文件】

129722-12-9.mol
物理化学性质回目录
【外观】

类白色或白色结晶.
【熔点 】

139°C
【参考质量标准】

炽灼残渣:≤0.1% 干燥失重: ≤0.5% 重金属: ≤ 20ppm
应用领域回目录
【用途一】

抗精神病药
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

Aripiprazole(129722-12-9).msds
安全数据回目录
【海关编码】

2933790002
常见问题列表回目录
【概述】

阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物,其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂,又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用;对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用;对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物,即第二代抗精神药物,故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来,临床上主要用于精神分裂症,分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道,阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效,而安全性更高 [1] 。也有人报道,该药还可治疗其它精神障碍,如情感障碍躁狂发作,老年期痴呆伴有精神障碍,焦虑症,儿童行为障碍,抑郁症等.
【欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症】

百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制药公司日前宣布,欧盟已批准Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
精神分裂症影响到1%的全球人口,且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状,呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症,其剂量规格有5种:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批准以来,在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
阿立哌唑作为一种精神抑制类药物,在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关,也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示,非典型抗精神病药物可能导致高血糖症,尽管此项研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定,因此,患者在治疗时应进行血糖监控。
患者在接受阿立哌唑治疗前,应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
在短期临床研究中,阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有:头痛(32%:25%)、焦虑(25%:24%)、失眠(24%:19%)、恶心(14%:10%)、呕吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、头昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一项为期26周的双盲临床研究显示,阿立哌唑组震颤的发生率较高,达到9%,而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受,但也常导致停药。
【适应证和禁忌证】

阿立哌唑已获美国食品及药物管理局(FDA)批准,用于治疗13岁及以上个体的精神分裂症,以及精神分裂症的维持治疗;单药或辅助治疗10岁及以上急性躁狂/混合躁狂,单药或与其他药物联合用于双相障碍的维持期治疗;辅助治疗抑郁;治疗6-17岁孤独症相关的易激惹。肌注剂型用于治疗精神分裂症及双相障碍相关的急性激越。
阿立哌唑片
此外,阿立哌唑有时被超适应证用于治疗其他精神病性障碍(如妄想性障碍)、痴呆相关行为紊乱、儿童青少年行为紊乱、冲动控制相关障碍等。
在中国,阿立哌唑的适应证为精神分裂症。
阿立哌唑不能用于痴呆相关精神病的治疗。禁用于已知对该药过敏的患者。
【换药】

由于阿立哌唑半衰期较长(75小时),从其他抗精神病药换用阿立哌唑时,应较快增加阿立哌唑剂量(通常在3-7天内),以充分阻断D2受体,再缓慢停用原来的短半衰期抗精神病药,以防恶化精神病或引起激越。奥氮平和喹硫平通常在3-4周内减停;氯氮平通常需要4周以上。
【代谢】

阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化:脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明,CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶,CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用,而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此,当存在影响该两种酶活性及数量的药物时,应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态,本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明,代谢产物55%通过粪便排泄,25%经尿液排泄,18%以原药由粪便排出,1%以原药经尿液排出。
【毒理性】

长期毒性:在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中,本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究,尚不清楚上述发现与人类风险相关。
致癌性:在雌性小鼠中,每日3~30mg/ kg剂量(按体表面积计算,分别是MRHD的0.5~5倍;按AUC计算,分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍)导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加;在雌性大鼠中,每日10mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的3倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的0.1倍)导致乳腺纤维性瘤发生率增加,每日60mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的19倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的14倍)导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
致突变性:用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果,在小鼠体内微核试验中得到阳性反应,然而,该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。
【药物相互作用】

1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
【不良反应】

阿立哌唑与不良反应相关的主要药理学效应如下:
▲ 部分阻断D2受体(94%):阿立哌唑与D2受体亲和力较强,锥体外系反应较常见,尤其是静坐不能。
▲ 激动D2受体:可导致焦虑及失眠。
▲ 部分激动5-HT1A受体:可导致焦虑及头痛。
▲ 阻断α1受体:可导致头晕、体位性低血压等。
阿立哌唑与胆碱能毒蕈碱样M受体无明显亲和力,对组胺H1受体的亲和力也弱于其他大部分抗精神病药。
阿立哌唑总体耐受性良好,常见的不良反应主要有头痛、失眠、恶心、呕吐、嗜睡、头晕、低血压、静坐不能、震颤及肌张力障碍等。下表列举阿立哌唑用于不同疾病时发生的不良事件(发生率≥5%且高于安慰剂组)
阿立哌唑用于不同疾病时发生的不良事件
FDA曾发布安全警告,指出阿立哌唑可能导致强迫性或无法自控的冲动,包括赌博、暴食、购物、性交等;上述副作用较为罕见,可在停用阿立哌唑或减量时消失。
【注意事项】

1. 可能引起癫痫和抽搐,慎用于有癫痫病史和降低癫痫发作阈值的疾病。
2. 慎用于已知心、脑血管疾病、低血压患者,可能增加脑血管不良事件风险(如中风、短暂性脑缺血发作、死亡),使用时需监测心率和血压。
3. 具有潜在的认知、运动损害风险,可导致嗜睡,影响判断、思考、运动技能。患者操作危险性器械(如汽车)时需小心。
4. 抗精神病药与食管运动障碍和误吸有关,慎用于有吸入性肺炎危险的患者。
5. 有疑似恶性综合征(NMS)个案报道。
6. 有迟发性运动障碍风险,若发现临床指征,应考虑停药。
7. 国外数据提示,阿立哌唑还应慎用于帕金森病患者(可能加剧其运动障碍);若患者有白细胞显著减少或药物诱导的白细胞/中性粒细胞减少病史,服用阿立哌唑时需监测全血细胞计数(CBC)。
8. 若在当天意识到漏服,则应在当天尽早补上应服的剂量;若第2天才意识到漏服,则跳过本次剂量,继续按常规服药。勿服用双份剂量。
阿立哌唑价格(试剂级)更多
【阿立哌唑价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25A2496阿立哌唑
Aripiprazole
1g490元
2021/01/25A2496阿立哌唑
Aripiprazole
5g1160元
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联系电话: 025-83697070
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公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54302127 021-54306202
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网址: www.chemto.com/ch/
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
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网址: http://www.shchemsky.com
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联系电话: 021-50135380
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公司名称: 孝感深远化工有限公司  
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公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司  
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公司名称: 武汉福鑫化工有限公司  
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公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
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