130018-77-8
中文名称
左西替利嗪
英文名称
Levocetirizine
CAS
130018-77-8
分子式
C21H25ClN2O3
MDL 编号
MFCD04112703
分子量
388.89
MOL 文件
130018-77-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
130018-77-8 结构式
基本信息
中文别名
2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸左西替利嗪
左旋西替利嗪二盐酸盐
英文别名
alerlisinLEVOCETIRIZINE
LEVOCETRIZINE
(R)-2-[2-[4-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-phenylmethyl-1-]-piperazinyl-]ethoxyl﹞acetic acid dihydrochloride
LevocetirizineHydrochloride
2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
Cetirizine-d4
Levocetirizine-d4
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点205-208°C (dec.)
沸点542.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 78 mg/mL (200.57 mM);Ethanol: 78 mg/mL (200.57 mM)
酸度系数(pKa)3.46±0.10(Predicted)
水溶解性Water: 78 mg/mL (200.57 mM)
BCS Class3
常见问题列表
概述
左西替利嗪属于第二代的H1组胺受体拮抗体，其被认为相对于第一代化合物能够表现出显著的优势。研究表明，左西替利嗪能够安全有效地减轻周期性过敏的症状。用途
盐酸左西替利嗪主要用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎、眼睛和皮肤瘙痒、慢性特发性荨麻疹。生物活性
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。体内研究
Levocetirizine (0.4 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment shows that the C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 are 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively in Sprague-Dawley rats.
| Animal Model: | 30 male Sprague-Dawley rats (8 weeks old; 200-250 g) |
| Dosage: | 0.4 mg/kg |
| Administration: | Oral administration (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | The C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 were 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively. |