1303607-60-4
中文名称
SAR 405838
英文名称
SAR405838 (MI-773)
CAS
1303607-60-4
分子式
C29H34Cl2FN3O3
分子量
562.5
MOL 文件
1303607-60-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1303607-60-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物MI773MDM2抑制剂(SAR405838)
(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS号：1303607-60-4
英文别名
MI 77301SAR405838
SAR405838 (MI-773)
MI-773 (SAR405838)
SAR405838, MI-77301
MI-77301 (SAR405838)
SAR405838 (MI-773) USP/EP/BP
SAR405838
SAR-405838
SAR 405838
MI-773 (2'S,3R isomer, SAR-405838)
(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
所属类别
生物化工：Mdm2 抑制剂物理化学性质
沸点732.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥17.2 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)12.03±0.70(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。体外研究
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。体内研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| p53 | |
|
MDM2
(Cell-free assay) | 0.88 nM(Ki) |
体外研究
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
体内研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。