1628316-74-4
中文名称
MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136);
英文名称
MI-136
CAS
1628316-74-4
分子式
C23H21F3N6S
分子量
470.51
MOL 文件
1628316-74-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1628316-74-4 结构式
基本信息
中文别名
AR抑制剂(MI-136)5-[(4-{[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
5-[[4-[[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基]-1-哌啶基]甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
英文别名
MI-136CS-2162
MI136
MI 136
HY-19319 (MI 136
MI-136
HY-19319 (MI 136
MI136)
5-((4-((6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-in
5-[[4-[[6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile
1H-Indole-2-carbonitrile, 5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点654.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系数(pKa)14.20±0.30(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
生物活性
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。靶点
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
() |
体外研究
AR阳性细胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1对MI-136具有敏感性，进行MI-136的处理会抑制在AR刺激后与ASH2L结合的基因的表达、诱导VCaP细胞的凋亡，在AR依赖性细胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT诱导的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的作用类似于MDV-310（第二代FDA认证的抗雄激素药物，用于治疗难治性前列腺癌）
体内研究
对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），肿瘤体积明显减小，但对小鼠体重没有影响。