1316695-35-8
中文名称
(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
CAS
1316695-35-8
分子式
C11H8FN5
分子量
229.21
MOL 文件
1316695-35-8.mol
更新日期
2023/12/27 09:22:13
1316695-35-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物LM10(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
英文别名
LM 10104221
(E)-3-(2-(1H-tetrazol-5-yl)vinyl)-6-fluoro-1H-indole
6-Fluoro-3-[(1E)-2-(2H-tetrazol-5-yl)ethenyl]-1H-indole
1H-Indole, 6-fluoro-3-[(1E)-2-(2H-tetrazol-5-yl)ethenyl]-
常见问题列表
生物活性
LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。靶点
| Target | Value |
|
mTDO
(in P815B cells) | 2 μM |
体外研究
LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的选择性，对IDO没有抑制作用。
体内研究
LM10在小鼠中给药后，具有较高的血浆浓度和口服生物利用度。小鼠口服160 mg/kg/day LM10后，其药物血浆浓度在20-40 μg/mL（87-175 μM）之间。用160 (mg/kg)/day LM10对免疫小鼠进行全身处理，能够抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长。LM10处理的小鼠没有明显的毒性症状