1336960-13-4
中文名称
GSK2193874游离态
英文名称
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
CAS
1336960-13-4
分子式
C37H38BrF3N4O
分子量
691.62
MOL 文件
1336960-13-4.mol
更新日期
2024/05/06 15:18:29
1336960-13-4 结构式
基本信息
中文别名
GSK2193874游离态化合物GSK2193874
3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
英文别名
GSK2193874GSK2193874 >=98% (HPLC)
GSK 2193874
GSK2193874
TRPV4 antagonist GS2193874
GSK2193874,inhibit,GSK 2193874,Transient receptor potential channels,GSK-2193874,Inhibitor,TRP Channel
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点737.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)12.82±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
安全数据
GSK2193874游离态价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/04/30 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1172元 |
| 2024/04/30 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 10mg | 1350元 |
常见问题列表
生物活性
GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。靶点
| Target | Value |
|
rTRPV4
(Cell-free assay) | 0.002 μM |
|
hTRPV4
(Cell-free assay) | 0.04 μM |
体外研究
GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。
体内研究
在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。