1345675-02-6
中文名称
ETP46464
英文名称
ETP46464
CAS
1345675-02-6
分子式
C30H22N4O2
分子量
470.521
MOL 文件
1345675-02-6.mol
更新日期
2024/01/30 13:03:24
1345675-02-6 结构式
基本信息
中文别名
ETP46464,ATR抑制剂多靶点抑制剂(ETP-46464)
ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]恶嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈
英文别名
ETP4646473218-79-8
ETP46464 USP/EP/BP
ETP 46464
ETP46464
2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
2-Methyl-2-(4-(2-oxo-9-(quinolin-3-yl)-2,4-dihydro-1H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl)
Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile ETP46464
所属类别
生物化工：ATM/ATR 抑制剂物理化学性质
沸点709.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.310±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥16.13 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)5.10±0.20(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。体外研究
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。特征
ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。靶点
| Target | Value |
| mTOR | 0.6 nM |
| ATR | 14 nM |
| DNA-PK | 36 nM |
| PI3Kα | 170 nM |
| ATM | 545 nM |
体外研究
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。